녹내장 치료제 - 탄산탈수효소 억제제(CAI), 트루솝, 아세타졸

탄산탄수효소 억제제

녹내장 치료제 마지막으로 살펴볼 제제는 탄산탈수효소 억제제입니다. 탄산탈수효소는 체내에서 CA1부터 7까지 여러 종류가 존재하는데 비슷한 효능으로 여러 곳에서 쓰임이 있습니다. 안구에서는 CA1, 2, 4가 존재하는데 1은 각막내피, 수정체, 2는 각막내피, 수정체, 뮐러세포, RPE, ciliary process. 4는 수정체, RPE, ciliary body에 존재합니다. CA2가 ciliary process(모양체 돌기)에서 방수 생산에 관여해서 주의 깊게 살펴보도록 할건데요. 탄산탈수효소는 안구에서 방수가 모세혈관벽 등을 통과하기 위한 에너지 기울기를 만들어서 방수가 생산되도록 돕는 역할을 합니다.

CAI(carbonic anhydrase inhibitor)는 CA2를 막아 안압을 낮추는 역할.(중탄산이온, 수소이온 생성을 막음) 크게 경구용과 점안액으로 분류.

점안액 CAI

• Dorzolamide(트루솝) - 단독으로는 안압 강하 효과가 크지 않음.(timolol보다 작음) 흔히 혼합(timolol과 같이)되어서 사용, 야간에도 효과
• Brinzolamide(아좁트) - Dorzolamide와 효과가 비슷, 혼합제제로 주로 사용(단독은 잘 사용안함).

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경구용 CAI

• Acetazolamide - 혈장 단백질 결합률이 높은 편이라 용량이 높게 투여, 신대사를 거쳐 배설.(신질환자 주의), 태아 기형성으로 임부금기
• Methazolamide - acetazolamide과 달리 단백결합률이 낮아 적은 용량으로 효과, 주로 간대사. acetazolamide 250mg가 methazolamide 50mg 보다 하강 효과는 좋지만 복용 횟수가 4회와 2회로 순응도의 문제도 있음. 전신흡수가 적으며 안구로 흡수가 좋음.

부작용

경구용 - 전신으로 부작용이 더 흔한 편

• 대사성 산증 - 체내 중탄산이온이 줄어들어 산도가 증가, 케톤
• 저칼륨혈증
• 근시
• 태아 기형 유발
• 식욕부진
• 손, 발, 입 감각이상
• 위장에 부담
• 요석증 - 콩팥에서 citrate 배출 감소로 Ca배출이 증가하여 요로결석을 생성 증가
• 혈소판감소, 백혈구감소, 범혈구 감소 가능 - 주기적 혈액검사
• 스티븐스존슨증후군 가능 - 여러 독성에 의해 인체의 점막, 피부가 탈락, 괴사 하는 질환. methazolamide가 더 흔한 편---> acetazolamide를 더 우선.

점안액 - 전신부작용은 거의 없는 편

• 쓴 맛 - 가장 흔함. 약물이 눈물구멍에서 코로 유입되어 맛이 느껴짐.
• 작열감
• 결막 자극, 충혈 - Dorzolamide에 비해 Brinzolamide가 적은 편
• 각막 부종
• 점안 후 뿌옇게 보임(일시적) - Brinzolamide에서 더 흔히 관찰